克唑替尼通过抑制ALK蛋白的活性，从而阻止肺癌细胞的生长和存活，达到治疗目的。它是一种口服药物，每天两次，每次250毫克，饭前或饭后1小时服用。克唑替尼的疗效已经得到了多项临床试验的证实，它可以显著提高ALK阳性非小细胞肺癌患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并且可以有效缓解肺癌相关的症状，如咳嗽、气促、胸痛等。

　　ROS1（c-ros Oncogene 1 Kinase）是一种受体酪氨酸激酶的编码基因，与间变性淋巴瘤激酶（ALK）结构相似。ROS1融合基因，最初发现于1987年，后于2007年在非小细胞肺癌（NSCLC）患者体内发现，随即得到更多的关注和研究。

　　融合（重排）是ROS1基因的主要变异类型。虽然ROS1基因融合在非小细胞肺癌患者中占比仅为1％-2％，但肺癌的高发病率意味着，受ROS1融合影响的该类患者数量更多。ROS1作为肺癌驱动基因，已经被证实为非常有潜力的非小细胞肺癌治疗靶点。

　　ROS1融合阳性患者往往是更为年轻的肺腺癌患者，并且从不吸烟或仅有轻度吸烟史。

　　ROS1融合具有排他性，通常不与其他驱动基因同时存在。

　　克唑替尼（Crizotinib）

　　I期PROFILE 1001研究证实了克唑替尼在ROS1阳性NSCLC患者中的有效性：克唑替尼客观缓解率（ORR）为72%，疾病控制率（DCR）为90%，中位反应持续时间（(DoR）为24.7个月，中位无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）分别为19.3和51.4个月。

　　克唑替尼是由辉瑞Pfizer公司研制的抑制MET/ALK/ROS1的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS1和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晩期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。克唑替尼胶囊可用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　克唑替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、视力模糊、肝功能异常等，一般可以通过调整剂量或对症治疗来控制。克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的实际用药疗效

　　克唑替尼是一种靶向药物，也叫赛可瑞、Crizotinib、Xalkori、Crizalk、Crizonix等，它主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），也就是肺癌细胞上有一种叫ALK的基因突变。这种基因突变会导致肺癌细胞快速增殖和扩散，占据所有非小细胞肺癌患者的约5%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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