阿法替尼与一代EGFR-TKI的区别阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa,Leu861Gln,and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。此外,在肺鳞癌领域,二代靶向药与一代靶向药相比,可以将肿瘤死亡风险降低19%,并可显著改善疾病控制率,提高生活质量。
临床试验从2016年8月至2018年5月,对2035例患者进行NGS检测,发现有86例(4.23%)存在HER2突变(队列A)。另外40例2017年5月至2019年5月入组的IV期或复发性HER2突变肺腺癌患者经吉泰瑞(阿法替尼治疗后有32例符合评估标准,被纳入队列B。不同HER2突变型患者,采用阿法替尼(Xovoltib)治疗后的临床结局。
在接受阿法替尼(Xovoltib)治疗的32例患者(队列B)中,9例为一线治疗,6例为二线治疗,17例为三线及以上治疗。患者的ORR和DCR分别为15.6%(95%CI,5.9%–33.6%)和68.8%(95%CI,49.9%–83.3%)。
吉泰瑞(阿法替尼)是第二代靶向药物,是ErbB家族抑制剂,可以抑制除EGFR以外的整个ErbB受体家族。作为EGFR突变非小细胞肺癌的一线治疗药物,阿法替尼(吉泰瑞)比其他一代EGFR-TKI作用更强,这是因为一代EGFR-TKIs是可逆抑制剂,可逆抑制EFGR通路,而阿法替尼是不可逆阻断剂,不可逆阻断EGFR、HER2及ErbB4所有通路。
副作用及处理方法用阿法替尼治疗肺癌患者最频不良反应导致剂量减低是腹泻、皮疹、甲沟炎和口腔炎,这四类不良反应比易瑞沙、特罗凯和凯美纳发生频率更高,程度更严重,但阿法替尼的肝毒性相对较轻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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