莫博赛替尼是一种口服给药的小分子化合物，它可以选择性地抑制EGFR外显子20插入突变和其他EGFR突变，包括L858R和T790M。EGFR是一种细胞表面的受体酪氨酸激酶，它在细胞增殖和分化中起重要作用。当EGFR发生突变时，它会导致细胞过度增殖和肿瘤形成。EGFR外显子20插入突变是一种罕见但难治的肺癌亚型，约占所有EGFR突变肺癌的10%。目前，没有任何一种已批准的靶向药物能够有效地治疗这种类型的肺癌。

　　莫博赛替尼的安全性和有效性是基于一项多中心、单臂、开放标签的临床试验（EXCLAIM），该试验招募了114名先前接受过至少一种基于铂的化疗方案的晚期NSCLC患者，这些患者的肿瘤具有EGFR外显子20插入突变。在该试验中，患者每日口服莫博赛替尼160毫克，直到疾病进展或不可接受的毒性发生。主要终点是客观缓解率（ORR），即肿瘤体积缩小或消失的比例；次要终点包括持续时间（DOR），即缓解持续的时间。结果显示，莫博赛替尼的ORR为28%，其中3%为完全缓解，25%为部分缓解；中位DOR为17.5个月。

　　莫博赛替尼的最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、皮疹、恶心、口腔溃疡、乏力、食欲减退、呕吐、关节痛、体重减轻、贫血和肌肉酸痛。莫博赛替尼还可能导致严重的不良反应，包括间质性肺病/肺炎、心律失常、心功能不全和角膜炎。因此，在使用莫博赛替尼时，患者应定期进行心电图监测、心功能评估和眼科检查，并遵循医生的指示。

　　莫博赛替尼（MOBOTIN，Exkivity，TAK-788）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的靶向药物，由巴拉圭拉非佩制药公司开发，于2021年9月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者的肿瘤具有EGFR外显子20插入突变，并且在至少一种基于铂的化疗后进展或不能耐受。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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