塞尔帕替尼（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。此外，赛尔帕替尼旨在穿透中枢神经系统(CNS)，并已在临床前模型中显示在大脑中具有抗肿瘤活性。肿瘤用药基因解码在1-2期临床试验(LIBRETTO-001)中评估了塞尔帕替尼的疗效。

　　患有激活RET改变（即融合或突变）的任何类型实体瘤的青少年和成年患者均符合条件。《肺癌靶向药物塞普替尼塞尔帕替尼(Retevmo)基因检测》收录了赛尔帕替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　塞尔帕替尼（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。

　　此外，赛尔帕替尼旨在穿透中枢神经系统(CNS)，并已在临床前模型中显示在大脑中具有抗肿瘤活性。

　　肿瘤用药基因解码在1-2期临床试验(LIBRETTO-001)中评估了塞尔帕替尼的疗效。患有激活RET改变（即融合或突变）的任何类型实体瘤的青少年和成年患者均符合条件。《肺癌靶向药物塞普替尼塞尔帕替尼(Retevmo)基因检测》收录了赛尔帕替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　塞尔帕替尼主要适用于以下几种类型的癌症：

　　RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），无论是否接受过其他治疗；

　　RET融合阳性的转移性甲状腺癌（MTC），无论是否接受过其他治疗；

　　RET突变阳性的转移性甲状腺癌（MTC），在接受过其他治疗后进展或不能耐受其他治疗。

　　塞尔帕替尼的效果如何呢？根据临床试验的结果，塞尔帕替尼对RET突变阳性的癌症有很好的效果，可以显著提高患者的缓解率和无进展生存期。具体来说：

　　在RET融合阳性的NSCLC患者中，塞尔帕替尼的总缓解率为64%，中位无进展生存期为17.1个月；

　　在RET融合阳性的MTC患者中，塞尔帕替尼的总缓解率为69%，中位无进展生存期为22个月；

　　在RET突变阳性的MTC患者中，塞尔帕替尼的总缓解率为60%，中位无进展生存期为18.4个月。

　　塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292）是一种靶向药物，它可以抑制RET（Rearranged during Transfection）基因的突变，从而阻止癌细胞的生长和扩散。目前已经在美国、欧盟、日本等地获得批准，用于治疗RET突变阳性的甲状腺癌和非小细胞肺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 塞尔帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/srptn/