阿维普替尼/阿泊替尼(AYVAKIT)的活性药物成分为avapritinib，可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶。该药是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象；所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。阿维普替尼已被证实对胃肠道间质瘤（GIST）相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用，包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。
与已批准的多激酶抑制剂相比，阿泊替尼对KIT和PDGFRA的选择性明显高于其他激酶。此外，阿维普替尼经独特的设计可选择性结合并抑制D816突变KIT，这是大约95%的系统性肥大细胞增多症（SM）患者中的一种常见疾病驱动因素。临床前研究表明，阿维普替尼能以亚纳摩尔效力强效抑制KIT D816V，并具有最小的脱靶活性。
NAVIGATOR研究的调查员、俄勒冈州健康与科学大学医学教授Michael Heinrich表示：“阿维普替尼的批准，对PDGFRA外显子18突变的GIST患者的护理提出了一个新的标准，这是一个基因组定义的群体，先前的治疗选择非常有限。现在，我们第一次可以为这些患者提供一种针对其疾病潜在基因病因的高效治疗药物。阿泊替尼治疗不可切除或转移性晚期胃肠道间质瘤患者的安全性、药代动力学特征和抗肿瘤疗效。在2020年中国临床肿瘤协会（CSCO）学术年会上，基石药业公布了这项在中国人群开展的I/II期研究结果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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