泰立沙也是一种抑制HER2和HER1(又称EGFR,表皮生长因子受体)双重信号通路的药物。与赫赛汀不同的是,拉帕替尼可以通过口服的方式给药,方便患者使用和调整剂量。而赫赛汀则需要通过静脉注射给药。
赫赛汀和拉帕替尼的联合用药有以下几个优势。首先,联合用药可以从两个不同的方面抑制HER2信号通路,产生协同作用,提高治疗效果。其次,拉帕替尼可以增强赫赛汀的抗肿瘤作用,并且可以通过口服给药,方便患者接受治疗。此外,联合用药还可以减少药物的毒副作用,提高患者的生存质量。
泰立沙/拉帕替尼(lapatinib)能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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