1997年,Pharma Mar公司正式将ET-743推入临床实验,进一步明确它对卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤的体内抑制活性比紫杉醇还高10-1000倍(Nat.Med.2001,7,961)。2007年,ET-743正式被欧盟批准用于软组织肉瘤的治疗,商品名为曲贝替定。2015年,曲贝替定又被美国FDA批准用于不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者的治疗。除了软组织肉瘤,曲贝替定也在欧洲、加拿大等地区获得批准用于治疗铂类药物敏感的复发性卵巢癌。由于每吨海鞘中仅仅只能提取得到一克曲贝替定,同时结构复杂合成难度极大,导致该药2009年在美国大药房的价格高达4000美元/毫克。2020年,曲贝替定类似物卢比替定再次由FDA批准为小细胞肺癌孤儿药在美上市。同时,卢比替定发现的适应癌种还有乳腺癌(三期临床),作为子宫内膜癌连用药时,效果也大大优于传统铂类药物。
曲贝替定的研究发现,它对于一些特定类型的恶性肿瘤具有显著的抗肿瘤活性,并且在临床应用中取得了一定的成功。白血病是一种由于造血系统异常而导致白细胞过度增殖的疾病,曲贝替定通过影响白血病细胞的DNA复制和修复过程,能够有效地抑制白血病细胞的增殖和存活。
软组织肉瘤则是由于软组织内的细胞发生了恶性变化而导致的一类肿瘤。曲贝替定对软组织肉瘤细胞的DNA复制和修复起到了重要的抑制作用,能够抑制肿瘤细胞的生长和扩展。
卵巢癌是一种常见的妇科恶性肿瘤,其发病率和死亡率在女性恶性肿瘤中居前。曲贝替定作为一种新型的抗癌药物,对卵巢癌细胞的DNA复制和修复能力具有明显抑制作用,临床研究发现曲贝替定在卵巢癌患者中的治疗效果显著。不仅如此,曲贝替定还能够渗透到肿瘤组织中,进一步增强了其抗肿瘤活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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