伊沙佐米是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。通过抑制26S蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，对接受过先前多种治疗后复发的患者（包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松）表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。

　　伊沙佐米与来那度胺联合治疗在多种骨髓瘤细胞中表现出协同的细毒性。在体内，伊沙佐米在小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

　　一项旨在分析中国多中心队列中接受基于伊沙佐米联合治疗方案的患者结局的中国多中心真实世界RRMM数据对比MM1显示，无法纳入MM1试验的患者ISS分期更严重，ECOG PS评分更高且严重贫血更常见。针对患者的耐受性和安全性，RRMM数据与MM1和PN的数据相一致，并且伊沙佐米的PN不良反应显著优于其他蛋白酶体抑制剂（PI）类药物。真实世界研究数据中3-4级腹泻发生率相比于MM1的6%更少。

　　针对常规临床实践中RRMM患者的捷克单克隆免疫球蛋白病注册研究（RMG）与INSIGHT MM研究的对比显示，常规临床实践中IRd的有效性(中位PFS 21.8个月，中位OS 38.7个月)与MM1/CCS试验报告中IRd的有效性相当(中位PFS 20.6个月，中位OS 25.8个月)，并且前线接受IRd治疗的患者中位PFS比后线治疗更长。

　　作为血液系统三大恶性肿瘤之一，多发性骨髓瘤（MM）是一种由克隆性浆细胞异常增殖导致的恶性疾病。同时，MM还会阻碍免疫球蛋白的正常生成，引发免疫系统衰竭。在我国，多发性骨髓瘤的发病率已超过急性白血病。

　　伊沙佐米是第一个也是唯一一个口服药物蛋白酶体抑制剂。2015年，武田制药生产的恩莱瑞——伊沙佐米由美国FDA批准伊沙佐米与来那度胺联合地塞米松用于治疗至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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