恩考芬尼治疗黑色素瘤需要与比美替尼联合使用,推荐剂量为恩考芬尼450mg,每天1次+比美替尼45mg,每天2次,间隔12h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。
若比美替尼暂停服药,恩考芬尼的剂量可减少至300mg,每天1次,直至比美替尼恢复服药。因副作用调整恩考芬尼的推荐剂量如下:首次减少剂量为300mg,每天1次;第2次减少剂量为200mg,每天1次;后续调整剂量,若不能耐受恩考芬尼200mg每天1次,将永久终止服药。
黑色素瘤是一种高度恶性的皮肤癌,全球每年约有20万新发病例,其患者生存预后差。如果皮肤表皮细胞因紫外线照射、炎症等因素受损,很容易诱发其DNA突变,引起细胞恶性增殖,从而导致恶性黑色素瘤。DNA突变可以诱发黑色素瘤形成,其中以BRAF基因突变最为常见。BRAF编码蛋白的第600个氨基酸的突变率为60%-80%,其中以缬氨酸(V)突变为谷氨酰胺(E),即BRAF V600E突变,最常见;突变为赖氨酸(K)(BRAF V600K)次之。
恩考芬尼是由诺华制药公司开发的小分子靶向药物,即BRAF激酶抑制剂,其代号为LGX-818,ONO-7702。恩考芬尼是有丝分裂激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。这种信号通路存在于许多不同的癌症中,其中以黑色素瘤和大肠癌中最常见。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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