琥珀酸莫博替尼胶囊于2023年1月10日正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准进入中国，用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　莫博替尼的获批打破了EGFR ex20ins既往20年的治疗困境，填补了临床的治疗空白，为EGFR ex20ins NSCLC患者带来生命的希望。该项适应症的批准是基于在美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上提交的I/II期研究（EXCLAIM）的总体反应率（ORR）和反应持续时间（DoR）结果。

　　该试验由114名EGFR Exon20插入阳性的NSCLC患者组成，这些患者之前接受过160 mg铂类治疗。2020 ESMO更新了160mg QD的条件下的最新研究结果，最终ORR为43%，DOR为13.9个月，mPFS为7.3个月。

　　莫博替尼的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）包括腹泻（90％）、皮疹（45％）、甲沟炎（34％）、恶心（32％）、食欲下降（32％）、皮肤干燥（30％）和呕吐（30％）。3级及以上TRAEs（≥5％）为腹泻（21％）。19例（17％）患者因AEs停药，最常见的导致停药AEs是腹泻（4％）和恶心（4％）。

　　2021年NCCN NSCLC指南第5版更新中，新增了EGFR外显子20插入突变患者的治疗流程，其中包括：莫博替尼作为铂类化疗±免疫治疗进展的患者后续治疗方案，证据级别是2A类推荐。莫博替尼专门针对EGFR ex20ins突变设计，其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心，可以更有效地与EGFR ex20ins突变有效结合，具有高度亲和、强效抑制和精准选择的优势，从而冲破了20年的研发困境，解决了困扰学界的重要难题。

　　早在2021年的世界肺癌大会（WCLC）上，莫博替尼就已展现出亮眼的疗效及安全性。该试验纳入了经铂类治疗患者PPP（Platinum-Pretreated Patients）共114例，其中59%为多线经治患者。2022年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布的最新研究数据显示，莫博替尼改善铂类经治患者的中位PFS，长达7.3个月；莫博替尼改善铂类经治患者的生存获益，中位OS长达20.2个月；独立评审委员会（IRC）评估的ORR为28%，研究者（INV）评估的ORR为35%，中位缓解持续时间（DoR）长达15.8个月；疾病控制率（DCR）高达78%，84%患者实现缩瘤；安全性方面，莫博替尼的安全谱和已知常见EGFR TKI安全谱一致，不良事件可控可管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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