曲美替尼主要用于治疗BRAF基因突变阳性的晚期或转移性黑色素瘤,以及与达伯罕氏淋巴瘤相关的神经纤维瘤病1型。它通常与另一种靶向药物维莫司琼(Vemurafenib)或达布拉芬(Dabrafenib)联合使用,以提高治疗效果。
曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1),MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂,可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2的BRAF通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。
曲美替尼以片剂形式口服,通常每天一次。治疗期间可以根据您遇到的副作用的类型和程度改变剂量。曲美替尼片剂应空腹服用(饭前1小时或饭后2小时),不应压碎、破碎或咀嚼。如果您忘记服药并且距离您通常的服药时间还不到12小时,请在想起来后尽快服用。如果已经超过12小时,请跳过剂量。不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。
该药物目前被批准与达拉非尼联合用于不可切除或转移性BRAF V600E(即Val600Glu)或BRAFV600K(即Val600Lys)突变的黑色素瘤以及转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌和未分化甲状腺癌。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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