干眼症指以泪膜稳定性下降为主要特征并伴有眼部不适的一类多因素眼表疾病，常见症状包括干燥感、异物感、烧灼感、疲劳感、不适感和视力波动等。国外流行病学研究表明，干眼症的患病率为5%～35%。我国干眼症患者的就诊量达眼科就诊量的30%以上，干眼症的主要发病机制包括泪液动力学异常和眼表上皮异常。泪液动力学异常包括泪液的产生、排出、神经与激素调节、泪膜组成等功能失调；眼表上皮异常主要包括鳞状上皮化生及角膜缘干细胞缺乏两类。其特征性病理改变为泪腺组织灶性淋巴细胞浸润增值，腺体组织进行性破坏，致使腺体分泌功能下降甚至丧失。

　　立他司特滴眼液(Xiidra)被FDA批准用于治疗干眼症的症状和体征，其中体征包括眼部血管扩张、结膜水肿、分泌物增多等。立他司特滴眼液(Xiidra)为澄清无色至浅棕黄色溶液，pH7.0～8.0；立他司特滴眼液(Xiidra)比Restasis起效更快，并且在2项Ⅲ期临床试验中均显示出用药2周就能改善干眼症症状的情况。

　　越来越多证据表明，T细胞介导的炎症反应在干眼恶性循环中起着重要作用5，炎症反应本身同样是一种循环过程：眼表干燥诱发泪液高渗并产生促炎因子，这种炎性环境促进抗原呈递细胞（APC）活化；成熟APC迁移到淋巴结，与Th0细胞结合并激发其分化为Th1和Th17细胞；这些效应T细胞沿血管到达眼表，分泌各种细胞因子来促进结膜和角膜上皮释放新的促炎介质，造成眼表的进一步损伤，从而产生自我延续的炎症循环。

　　本次获得临床试验默示许可的5%立他司特滴眼液为LFA-1拮抗剂，其主要成分利福昔单抗眼用溶液是一种小分子四氢异喹啉衍生物，它的三维结构模拟ICAM-1上与LFA-1结合部位的表位，具有高亲和力，可竞争性地与ICAM-1结合，阻断LFA-1与ICAM-1作用。

　　立他司特滴眼液通过阻断LFA-1/ICAM-1相互作用减少T细胞迁移、T细胞活化和促炎细胞因子释放，从而阻断干眼炎症循环，减轻炎症反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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