伊沙佐米作为MM治疗中的首个口服蛋白酶体抑制剂，其被批准用于既往接受过一种治疗方案的骨髓瘤患者，目前已经在60多个国家获批。在III期临床研究TOURMALINE-MM1和真实世界中，（伊沙佐米+来那度胺+地塞米松）IRd方案已显示出持久的疗效和良好的耐受性。

　　基于伊沙佐米方案的治疗已经在表1中列出，包括IRd 38（44.7%）Id 25（29.4%）Id联合化疗或其他药物22例（25.9%）（11例多柔比星，7例环磷酰胺，3例沙利度胺，；1例达雷妥尤单抗），其中有10例患者在中位诱导治疗8个周期之后（范围6-12）接受接受单药伊沙佐米的维持治疗。有6例患者在接受伊沙佐米诱导方案治疗之后接受SCT治疗。

　　数据截止时，所有入组患者的中位随访时间为10.3个月（范围1.1-22.9），在随访期间，所有患者均接受伊沙佐米治疗的中位治疗周期数和那些伊沙佐米维持治疗的中位周期数分别为6（范围1-20）和14（范围11-20），在数据截止时，56.5%（48/85）患者仍然在接受伊沙佐米治疗治疗，包括90%（9/10）接受单药维持治疗的患者。

　　在国内2018年4月17日，武田中国正式宣布恩莱瑞（伊沙佐米）已获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）的批准，将联合来那度胺和地塞米松作为首个全口服治疗方案，用于治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。

　　伊沙佐米，其药用形式是其柠檬酸酯前药，在生理条件下其可快速水解成具有生理活性的伊沙佐米。柠檬酸依沙佐米的化学名2一(1R)一1一【【2一【(2，5二氯苯甲酰基)胺】乙酰基]胺】一3．甲基丁基]一5一氧代一1，3，2一二氧环戊硼烷．4，4一二乙酰乙酸，其化学结构式见图1，分子式为C20H23BCl2N209，相对分子质量：517.12.其有一个手性中心，为R构型。

　　此外，随着维持治疗或持续治疗带来明显的长期获益，持续或长期治疗的概念已被广泛接受。泛素蛋白酶体抑制剂硼替佐米已经成MM一线治疗的基石药物之一，然而非口服给药方式和PN的副作用限制其在真实世界条件中的长期使用，一线治疗中基于硼替佐米的治疗方案中位治疗持续时间仅为6个月。

　　伊沙佐米是由武田制药研发的一种新型口服蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样-20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性。伊沙佐米与来那度胺联合用药对抑制多种肿瘤细胞有协同作用。早期临床研究显示，对于未经治疗的多发性骨髓瘤患者，每周一次口服伊沙佐米联合来那度胺及地塞米松显示出了令人鼓舞的治疗效果和较好的耐受性。2015年11月，美国FDA已批准其联合来那度胺及地塞米松，用于既往已接受过至少一种治疗方案的MM患者。

　　FDA对伊沙佐米的批准主要是基于一项发表在新英格兰医学杂志上的随机、双盲、多中心、对照III期临床试验（TOURMALINE-MM1）。研究主要探讨伊沙佐米（vs.安慰剂）联合来那度胺和地塞米松治疗复发/难治多发性骨髓瘤患者的疗效，试验共入组了26个国家722例既往经1-3种治疗方案失败后复发/难治的多发性骨髓患者，主要研究终点是无进展生存期（PFS）。

　　另外，伊沙佐米的使用并未明显带来额外的毒副作用，因此，含伊沙佐米的联合治疗方案适合作为MM患者长期治疗的新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩莱瑞/伊沙佐米(IXAZOMIB/NINLARO)难治的多发性骨髓瘤的患者有好转吗？

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