拉罗替尼（Larotrectinib）是一种新型的口服小分子药物，具有高选择性，对原肌球蛋白受体激酶（TRK）具有较好的抑制作用，主要用于儿童和成人患者携带神经营养性酪氨酸激酶受体（NTRK）基因融合的治疗（NTRK融合基因是各种成人和儿童癌症的致癌驱动因子）。

　　2018年11月27日，FDA宣布批准larotrectinib（拉罗替尼）上市，用于治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。

　　55例患者共17种不同类型NTRK融合的恶性肿瘤。结果显示：客观缓解率（ORR）为75%（独立评审）和80%（医生评审）。

　　今年4月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准larotrectinib（拉罗替尼）上市，用于治疗经充分验证的检测方法诊断为NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。

　　拉罗替尼有什么副作用或不良反应？

　　最常见的不良反应（≥20%）为疲劳、恶心、眩晕、呕吐、咳嗽、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、便秘、腹泻，也可能会出现神经系统及肝脏等问题。

　　拉罗替尼会出现耐药吗？官方说明书里提到了哪些耐药基因位点？

　　会的，而且肯定会！官方报道的拉罗替尼获得性耐药位点是TRKA出现G595R突变，TRKC出现G623R、G696A和F617L突变。（有研究显示TRKB的G639R突变也是拉罗替尼的耐药突变）耐药位点这么多，基本上服药6个月~12个月就会出现耐药。

　　广谱靶向药，抗癌谱确实广，但是有多少人能有机会用上（携带NTRK基因融合）？

　　在美国，所有肿瘤类型的NTRK基因融合总发生率约为：0.21%（对11,116例患者的统计）；除去脑胶质瘤（2.8%），所有肿瘤的NTRK基因融合发生率仅为0.1%；直观的数据显示，美国每年NTRK基因融合阳性的患者仅有1500~5000例。更直观的数据显示，常见肿瘤一般发生率较低：0.5%~3%，罕见肿瘤一般发生率较高：80~90%。

　　在中国，所有实体肿瘤的NTRK基因融合总发生率约为：0.4%（至本对5000多例患者的统计），虽然中国人口基数大，但是能有NTRK基因融合的人却不是很多！

　　最新Nature综述显示：先天性肾瘤、婴儿肉瘤、唾液腺癌（MASC）和分泌型乳腺癌的NTRK基因融合发生率>90%；（乳头状）甲状腺癌、胃肠道间质瘤肿瘤、Spitzoid肿瘤的NTRK基因融合发生率位于5%和25%之间；其他多数肿瘤的NTRK基因融合发生率是<5%的！所以拉罗替尼虽然抗癌谱很广，但真能使用的人并不多！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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