康奈非尼Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
ANCHOR-CRC试验(NCT03693170)对90名患者进行了检查，该研究采用了2阶段设计。为符合入选条件，患者必须已确诊具有BRAF V600E突变的转移性CRC，且尚未在转移性环境中接受治疗，并且必须具有ECOG表现状态为0或1。此外，不允许预先使用RAF抑制剂、MEK抑制剂或抗EGFR抑制剂进行治疗。
Mektovi是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。2018年6月和2020年4月，美国FDA分别批准康奈非尼(Encorafenib)和比美替尼(Binimetinib)用于以下适应症：
1、康奈非尼(Encorafenib)与Binimetinib联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。
2、康奈非尼(Encorafenib)与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变，且曾经接受过系统治疗的成人患者。7-10%的结肠癌患者携带BRAF V600E突变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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