阿卡替尼是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。在非临床研究中，阿卡替尼在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。
即将召开的ASH会议将公布2项关于阿卡替尼非常重要的临床研究：一项是阿卡替尼一线治疗老年合并P53突变或缺失的CLL患者，另一项是应用阿卡替尼治疗初治CLL患者。第二项研究是将苯丁酸氮芥联合GA101作为对照组，与阿卡替尼单药或联合GA101（AG方案）进行疗效比较。
美国食品和药物管理局加速批准阿卡替尼（Calquence,AstraZeneca Pharmaceuticals Inc.在Acerta Pharma BV的许可下）用于治疗至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者。阿卡替尼等一众后来者的想要在BTK市场上争得一席之地，必然面临着要挑战伊布替尼的擂主地位。此次阿卡替尼在安全性方面的胜出，让我们相信未来会有更多疗效和安全性更好的BTK抑制剂出现在市场上，改变目前这种一家独大的格局，从而让更多的癌症患者因此获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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