西妥昔单抗(Cetuximab)是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体。预期西妥昔单抗和阿达格拉西布联合给药可以得到较好的疗效。近期,来自美国Memorial Sloan Kettering Cancer Center的Klempner,M.D.研究组在The new england journal of medicine发表题为Adagrasib with or without Cetuximab in Colorectal Cancer with Mutated KRAS G12C的文章,展示了西妥昔单抗和阿达格拉西布联合给药,治疗含有KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的一/二期临床结果(KRYSTAL-1)。
Adagrasib(阿达格拉西布,MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。阿达格拉西布的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性:
强效:在多种KRAS G12C癌症动物模型中表现出跨膜效力
半衰期长:唯一一种半衰期约为24小时的KRAS G12C抑制剂
高选择性:对KRAS G12C突变型的选择性比野生型KRAS和其他蛋白质的选择性高1,000倍以上
治疗指数宽:临床前研究证实安全性和耐受性很高
此外,在之前公布的代号为KRYSTAL-1(NCT03785249)I/II期试验数据中,Adagrasib的研究结果备受瞩目,登上了各大医学媒体的头条,因为这款药物对于特定突变的非小细胞肺癌患者疾病控制率高达96%!此外,这款药物针对结直肠癌,胰腺癌,卵巢癌,子宫内膜癌等多种实体瘤有效。成为暨AMG510后的第二款KRAS G12c明星药物!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!