米托坦 的肝毒性是罕见的，很可能是由于直接肝毒性。米托坦通过微粒体酶系统（主要是2C9）在肝脏中代谢，产生毒性或免疫原性中间体可能引起肝损伤。

　　在常规剂量米托坦治疗的患者中，高达一半的患者血清转氨酶升高，但高于正常上限5倍并不常见（<1%）。目前尚无个别病例报道米托坦 引起的临床明显肝损伤，但由于肾上腺皮质癌罕见，其普遍应用受到限制。此外，米托坦治疗的非特异性副作用通常是剂量限制性的，并且可能肝功能障碍或损伤至少部分可能是由于与肾上腺皮质损伤有关的脂毒性介导。

　　一项临床研究显示，米托坦联合顺铂的总有效率达到48.6%，总的肿瘤无进展时间为9.1个月，总生存时间为28.5个月；在该方案治疗有效的患者中，肿瘤无进展时间达到了18.2个月，总生存时间将近4年（47.7个月），其中，有19.4%的患者其无进展时间超过2年，近10%的患者无进展时间超过5年；有48.6%的患者其总生存时间超过2年，14%的患者总生存时间超过5年，较其它方案的治疗效果有显著提高。

　　米托坦 是目前唯一被批准治疗肾上腺皮质癌的靶向药物，由Bristol Meyers Squibb(百时美施贵宝)生产，客观有效率为34%～61%，中位缓解期6～7个月。对功能性肾上腺皮质癌，可使皮质功能亢进症状缓解，肿瘤缩小，延长生命。本品结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50。停药6～9μg/ml周后，血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高，主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。

　　不良反应：抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用；头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等药物相互作用：1.Spironolactone(螺内酯)可降低此药的疗效，故不建议同时使用。2.酒精、第一代抗组织胺药物(sedative antihistamine)、镇静安眠药、吗啡类止痛药、抗？痫症药等具中枢神经系统抑制的作用，合？使用可增加相关的副作用如嗜睡、眩晕等。3.此药可增加肝脏对某些药物(如部份抗？痫症药物、巴比妥类药物、Warfarin华法林等)的代谢，合？使用可使后者的药效下降，故需特别监察。

4.服药者在使用其他药物前请先咨询医生或药剂师的意见病患者及家属注意事项：

　　（1）此药乃化疗药物，在处理及弃置药物时须小心谨慎；

　　（2）接触药物时最好配戴可弃置的手套，避免由孕妇处理药物；

　　（3）饱肚服用此药可增加吸收；

　　（4）此药可抑制中枢神经系统，引致嗜睡、眩晕等，故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械等需要高度精神集中力的活动。

　　5.服药期间可能出视肾上腺皮质功能不全(adrenocortical insufficiency)，需要时医医生会？个别病人处方适当剂量的皮质激素作补充。

　　6.服药者如出现感染、创伤或其他疾病，应立即找医生诊治，以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。

　　密妥坦(Lysodren）与依托泊苷在肾上腺癌中的药代动力学相互作用；本研究首次证明了密妥坦(Lysodren）和依托泊苷在晚期AC治疗中的药代动力学药物相互作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：米托坦/密妥坦(LYSODREN)治疗皮上癌患者常见的不良反应该如何应对？

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