英克西兰以siRNA技术抑制PCSK9的降胆固醇药物,和优秀的单克隆抗体比如安进(Amgen)及赛诺菲(Sanofi)相比,后者则以抗体技术发展抑制PCSK9的药物。相较乐可维每年仅需注射两次,单克隆抗体药物每个月都要打,两种类型PCSK9抑制药物持久性孰优孰劣?似乎高下立判了。乐可维每年只需皮下注射2次,首次注射后,在3个月时注射第二剂,然后每6个月注射一次。此前的Ⅲ期临床研究表明,某些ASCVD患者在接受最大可耐受剂量他汀治疗的基础上,加用乐可维可持续有效降低LDL-C,治疗17个月时,与安慰剂相比,LDL-C降幅高达52%。
英克西兰有效成分为可以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白9(PCSK9)合成的siRNA。该药可以同时降低细胞内、外PCSK9水平,让LDL-C浓度大幅降低。作为一种小干扰RNA药物,乐可维可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合,抑制PCSK9的产生,从而促使LDL受体与LDL-C结合,并由肝脏清除,起到降低LDL-C的作用。英克西兰Inclisiran通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生来发挥作用。其独特机制不同于现有的任何一种调脂药物,开创了降脂治疗的新天地。
少数人耐受性良好可长期服用,但有些病患服药后容易出现“肌肉病变”(Statins Induced Myopathy,SIM)等不良反应,需改用其他类型降胆固醇药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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