FGFR是高度相似受体家族，包括FGFR1-4。FGFR异常在实体瘤患者中常见，占所有实体瘤患者约7.1%。根据弗若斯特沙利文统计，最常受FGFR异常影响的癌症包括膀胱癌（31.7%）、胆管癌（25.2%）、肝细胞癌（20.0%）、乳腺癌（17.5%）及胃癌（6.7%）。尿路上皮癌治疗很长时间以来都没有取得显著突破。厄达替尼作为一种口服泛FGFR抑制剂，可以说是一种重要的创新疗法，它的诞生给部分治疗选择有限的尿路上皮癌患者带来了新的希望。

　　特定的FGFR异常在特定的癌症类型中较为常见：FGFR1基因扩增在乳腺癌、肺部鳞状细胞癌、卵巢癌及尿道上皮癌较为普遍；FGFR2融合则于子宫颈癌及胃癌以及胆管癌中常见；FGFR3突变则于尿道上皮癌中常见；FGFR4通路则在肝细胞癌的过度激活中常见。

　　靶向FGFR的抑制剂药物可以抑制FGF/FGFR信号通路的异常激活，进而可以抑制肿瘤的发展。RAGNAR（NCT04083976）是一项在患有晚期或转移性实体瘤和特定类型FGFR基因改变的患者中，与肿瘤位置或组织学无关，评估厄达替尼Balversa的疗效和安全性的II期临床研究。该试验的主要终点是由独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR），次要终点包括反应持续时间（DOR）、疾病控制率（DCR）、临床获益率（CBR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、厄达替尼的血浆浓度、不良事件和健康相关生活质量的变化。

　　在14种不同的肿瘤类型均观察到应答，其中唾液腺癌（n=5）的ORR为100%，胰腺癌（n=4）的ORR为31%，胶质母细胞瘤（n=6）的ORR为21%。

　　作为一款成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，厄达替尼能够靶向FGFRs的特定基因突变。大家知道，最常见的膀胱癌为尿路上皮癌，这种癌变通常与患者膀胱或尿路上皮细胞中出现的基因突变相关。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，调节细胞生长和分裂等重要生理过程，在不同肿瘤中出现的基因突变会导致它们被激活。FGFR中出现的突变出现在大约1/5的复发/难治性膀胱癌患者中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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