图卡替尼在美国上市的时间是2020年，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，而且这些患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。妥卡替尼是口服药物，推荐的剂量为300毫克，每天2次。需要注意的是患者用药每天间隔大约12个小时服用，而且应空腹服用该药。
图卡替尼使用中注意事项
图卡替尼可导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果发生腹泻，根据临床指示给予止泻治疗。根据临床指示进行诊断测试以排除其他导致腹泻的原因。根据腹泻的严重程度，减少剂量，暂时停止用药或永久终止图卡替尼。
图卡替尼可引起严重肝毒性，在开始图卡替尼治疗前和治疗期间根据临床指征检测ALT、AST和胆红素指标，每3周一次。根据肝毒性的严重程度，减少剂量，中断治疗或永久停用图卡替尼。
妥卡替尼每天两次与卡培他滨1000 mg/米2在21天的周期中，每天口服两次，共14天，曲妥珠单抗6 mg/kg，每21天静脉注射一次，或两者兼而有之。改良的3+3剂量递增设计用于确定推荐的2期剂量，从妥卡替尼联合卡培他滨或曲妥珠单抗开始，然后评估三联体组合。主要终点是通过毒性评估确定托卡替尼的最大耐受剂量和推荐的第2期剂量。通过全身对比CT评估所有患者的疗效。分析包括所有接受过至少一剂研究治疗的患者。
无论因果关系，等级和治疗组如何，在推荐的2期剂量下均出现不良反应，包括腹泻(52例患者中的35例[67%])，恶心(31例[60%]患者)，掌plant红斑麻醉综合征(23[44%]位患者)，疲劳(20[38%]位患者)和呕吐(20[38%]位患者)。在所有患者中，与治疗相关的3级及更严重的毒性包括疲劳(五名[8%]患者)，腹泻(四名[7%]患者)和掌-红斑麻醉(四名[7%]患者)，没有报道与治疗有关的死亡。
妥卡替尼联合卡培他滨联合治疗可达到目标的可测量疾病患者比例为83%(六名患者中的五名)，妥卡替尼联合曲妥珠单抗联合治疗时为40%(十五名患者中的六名)和61%(23之14)患者)合并使用妥卡替尼联合卡培他滨和曲妥珠单抗。妥卡替尼联合卡培他滨和曲妥珠单抗具有可接受的毒性，并显示出初步的抗肿瘤活性。
目前，患有HER2阳性乳腺癌的患者的标准治疗策略是先接受曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（Perjeta）加上紫杉烷类化学疗法，进展后接受T-DM1（Kadcyla）。但是，一旦疾病转移，就缺乏有效的治疗方法，尤其是对于30％至50％出现脑转移的患者，一直没有好的治疗方案。图卡替尼的结果表明，对于标准治疗选择非常有限的患者，在曲妥珠单抗和培他滨中加用卡替尼可在临床上降低患病或死亡的风险，最重要的是，图卡替尼将死亡风险降低了三分之一，这在接受多线治疗方案的晚期患者人群中是前所未有的！
此外，这款药物的耐受性良好，这将是HER2阳性乳腺癌患者和存在脑转移患者的全新选择。图卡替尼是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI.然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼(TUCATINIB)治疗乳腺癌患者耐受性如何？
添加康必行顾问，想问就问
