ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中，比美替尼（BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试比美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质瘤患者的疗效。

　　未经治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者接受伊马替尼（每天400mg）加比美替尼（每天两次30mg），为期28天。

　　主要终点（EP）为RECIST1.1标准下的客观缓解率（ORR）（完全缓解[CR]+部分缓解[PR]）该研究旨在检测仅伊马替尼的ORR改善20％（不可接受的比率为45％；可接受的比率为65％）。次要终点按Choi和EORTC标准得出的RR，可切除性转化率（RCR），无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和长期不良事件。

　　胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的肉瘤类型之一，通常携带KIT或PDGFRA的激活突变。伊马替尼同时靶向突变型KIT和PDGFRα，是晚期GIST的一线标准治疗药物，但耐药性仍然是一个问题，目前后续治疗的疗效有限。由于临床前数据表明，比美替尼Mektovi（一种靶向ETV1蛋白稳定性的MEK抑制剂）和伊马替尼在抑制GIST肿瘤生长方面具有协同作用，一项II期临床试验评估这种组合在初治的晚期GIST患者中的效果。入组包括50名患者，其中42名对疗效具有可评估性。

　　达到第一个预先指定的主要终点（>24确认的RECIST 1.1部分缓解），最佳的总体缓解率为69%。数据截止时的中位无进展生存期为29.9个月，其中8名局部晚期GIST患者达的原发肿瘤病理反应至少达到70%，比美替尼Mektovi(Binimetinib)和伊马替尼联合治疗显示出比常规RECIST 1.1更强大的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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