在关于鲁卡帕尼的临床试验中所有患者都接受过至少2种含铂化疗，其中43%的患者接受了3线以上的化疗。给予入组患者鲁卡帕尼600mg口服，每天两次，直到疾病进展或不能耐受毒性。106例患者的客观缓解率（ORR）为54%，其中完全缓解率9%，部分缓解率45%；中位持续缓解时间（DOR）9.2个月。根据独立放射学检查，ORR为42%，DOR为6.7个月；根据研究者自己评估，铂类敏感患者的ORR为66%，铂类抵抗患者为25%，而铂类难治性患者则为0。对于所有患者，BRCA1突变和BRCA2突变的缓解率相似。
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一种DNA修复酶,参与DNA的损伤识别和信号传导等过程,卢卡帕尼是一种常见的PARP抑制剂,目前已经用于卵巢癌等多种癌症的治疗,其通过减少肿瘤细胞的DNA损伤修复起到对肿瘤细胞的杀伤作用。
此次批准是基于一项多中心、单臂的TRITON2试验。该研究共纳入115例BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者接受卢卡帕尼/鲁卡帕尼治疗。研究结果显示：客观缓解率（ORR）为44%，在携带生殖系BRCA突变和体细胞BRCA突变的患者中，观察到的ORR相似。中位持续反应时间（DOR）为NE（未达到）；在27例（56%）客观缓解的患者中，有15例DOR≥6个月。前列腺癌成为鲁卡帕尼有望突破的领域。2018年10月，FDA授予鲁卡帕尼治疗转移性的去势难治疗的前列腺癌（mCRPC）的突破性疗法（BRCA基因突变，且至少接受过一次雄激素靶向治疗和紫杉醇为基础的化疗）。该突破性疗法的授予，是基于鲁卡帕尼目前正在进行的前列腺癌领域临床II期试验的初始数据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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