梅沙替尼的表观分布容积284升，表观清除率19.6升每小时，半衰期10小时，口服3-5小时内达到血药浓度峰值。梅沙替尼与高脂食物同服时的血药浓度约是空腹条件下的2倍。
注：CAPTISOL是CyDex公司开发的一种制剂技术，通过硫代丁基环糊精与难溶性药物形成复合物来增强其水溶性，用来改善不可溶解和不稳定的活性药物成分的输送。
梅沙替尼的二期研究剂量确定为120mg每天一次，最低有效剂量和联合用药剂量为80mg每天一次，最大耐受剂量160mg每天一次。
在剂量确认组，梅沙替尼120mg每天一次，最常见不良反应为谷丙转氨酶升高（43.5%），乏力（40.6%），谷草转氨酶升高（34.8%），恶心（23.2%）和外周水肿（21.7%）等。69例患者中有45%发生3级以上不良反应，主要为谷草转氨酶升高（10.1%），碱性磷酸酶升高（5.8%）和低钠血症（5.8%）。该组没有患者死于不良反应。
本研究进行了临床前研究和I期试验，以研究MET抑制剂梅沙替尼联合FGFR抑制剂LY2874455对R/R AML患者的生物活性和安全性。梅沙替尼单独或与LY2874455联合治疗观察到的初级剂量限制毒性(DLT)是可逆的3级转氨酶升高，发生在2/16例患者中。8例患者病情稳定(SD)，1例完全缓解(CR)无可测量的残留疾病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 梅沙替尼 https://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
