阿来替尼/艾乐替尼（Alectinib）是一种具有抗肿瘤活性的受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶(ALK)的口服抑制剂。给药后，阿来替尼/艾乐替尼结合并抑制ALK激酶、ALK融合蛋白以及已知为小分子激酶抑制剂获得性耐药机制之一的看门人突变ALKL1196M。这种抑制导致ALK介导的信号传导的中断，并最终抑制ALK过度表达的肿瘤细胞中的肿瘤细胞生长。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起重要作用。ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关。
先前未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌：在一项开放标签、随机、活性对照、多中心研究(ALEX:NCT02075840)。根据VENTANA ALK(D5F3)CDx分析，要求患者的ECOG表现状态为0-2和ALK阳性NSCLC。接受治疗或未接受治疗的中枢神经系统(CNS)转移(包括软脑膜转移)的神经系统稳定患者符合条件；由于CNS转移而出现神经系统体征和症状的患者需要在入组前至少14天完成全脑放疗或伽玛刀照射，且临床情况稳定。基线QTc>470 ms的患者不合格。
阿来替尼/艾乐替尼已在80多个国家被批准作为晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。它还在90多个国家被批准用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，这些患者的疾病在克唑替尼治疗后恶化或无法耐受治疗。阿来替尼/艾乐替尼在日本被批准用于复发性或难治性ALK融合基因阳性间变性大细胞淋巴瘤的额外适应症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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