阿达格拉西布MRTX849)是一种研究性的、高选择性的、强效的KRAS G12C口服小分子抑制剂，它被优化以维持目标抑制，这一特性对治疗KRASG12C突变的癌症可能很重要，因为KRASG12C蛋白每24-48小时就会再生。阿达格拉西布正被评估为单药治疗和与其他抗癌疗法联合治疗晚期KRASG12C突变实体瘤患者，包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌。将该药的持续暴露维持在目标阈值以上，能够在整个给药间隔内抑制KRAS依赖性信号，并最大限度地提高抗肿瘤活性。
在开始阿达格拉西布之前、伴随使用期间，以及在有充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常的患者和正在服用已知会延长QT间期的药物的患者中有临床指征时，监测心电图和电解质。
胰腺癌（carcinoma of pancreas）主要指胰外分泌腺的恶性肿瘤，发病率近年来明显上升，恶性程度高、发展较快、预后较差。临床上主要表现为腹痛、食欲不振、消瘦和黄疸等。阿达格拉西布是一款在研药物，它是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地、选择性地结合KRAS-G12C，将其锁定在无活性状态。
阿达格拉西布目前还没有在中国上市，但已经在美国获得了FDA的快速通道资格，正在进行三期临床试验。根据最新的临床数据，阿达格拉西布对KRAS G12C突变的NSCLC患者有显著的抗肿瘤效果，总有效率为45%，中位无进展生存期为6.9个月，中位总生存期尚未达到。阿达格拉西布的安全性也较好，最常见的不良反应是腹泻、恶心和呕吐，大多数为轻度或中度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
