他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸收，也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用，带来的内分泌作用却比TRH弱很多。

　　他替瑞林组在指鼻试验和tapping-point试验中是神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向。他替瑞林对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂（分别为P=0.0448;P=0.0296）。一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中，427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林一日2次，每次5mg或安慰剂，连用28~52周。

　　28周时的整体改善率优于安慰剂组（P<1.001）。他替瑞林组累计变化率为27.7%，而安慰剂组为47.1%，共济失调的总改善率本品组显著优于安慰剂组（P<0.004）。他替瑞林组共济失调累计变化率为27.1%，而安慰剂组为39.4%。他替瑞林组的不良反应发生率为14.1%，与安慰剂组几乎相等。

　　他替瑞林（Taltirelin）是由田边三菱制药株式会社研发，并于2000年9月首次在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。该药品是在中枢神经系统中对神经递质等产生多种作用的TRH(促甲状腺激素释放激素)的衍生物。

　　共济失调的改善作用：

　　(1)针对滚动轴承小鼠名古屋他替瑞林水合物是一种遗传性共济失调小鼠（1毫克/千克，口服），以及以提高成交指数（次周转数/自发动量）时，它减少了脑干腹侧被盖区它是脑葡萄糖代谢率提高到正常水平（3毫克/kg,腹腔）

　　(2)针对共济失调大鼠3-乙酰吡啶（3毫克/公斤，口服）是，共济失调（行走速度，步幅长度，步骤角）他替瑞林水合物进行了改进。应当注意的是，这种效果是由兴奋性氨基酸拮抗剂废除。

　　(3)在活动过度的过渡，这似乎是根据疗效，颤抖等大鼠，为1.5mg/kg,口服或更多的毒性研究已经表达。

　　神经营养因子样活性

　　他替瑞林水合物在10-12M,在脊髓腹侧大鼠培养细胞的胎儿神经突进展以依赖于浓度的方式促进，两周运动神经元变性的大鼠新生为2mg/kg/天的坐骨神经横断后它是由重复腹膜内给药抑制。

　　小脑萎缩是一种影响小脑的退行性疾病，小脑主要负责协调运动、平衡和语言。小脑萎缩会导致共济失调、口齿不清、眼球震颤、震颤和认知障碍等症状。小脑萎缩目前还无法彻底治愈，但可以通过药物治疗来缓解和延缓病情。

　　他替瑞林是一种人造的甲状腺激素，除了有内分泌功能外，还能对中枢神经系统有一定的改善作用，比如激活小脑神经细胞，提高运动能力，改善步态不协调，保持清醒，缓解抑郁等。它主要适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：他替瑞林(TALTIRELIN)治疗小脑性共济失调患者的临床数据如何？

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