在一项随机的3期临床试验中,一共纳入572名符合条件的患者,比较了既往接受过内分泌治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者接受阿培利司+氟维司群与安慰剂+氟维司群的疗效。阿培利司(Alpelisib)的原研单位是诺华制药,属于一种磷脂酰肌醇-3激酶制剂,能够抑制磷脂酰肌醇-3激酶α的活性,通过刺激乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,起到良好的抗肿瘤活性。
适用于治疗PIK3CA相关过度生长综合征、绝经后乳腺癌、HER2阳性乳腺癌等。
在PIK3CA突变癌症患者队列中,中位随访20个月后,阿培利司+氟维司群组患者的无进展生存期为11个月,安慰剂+氟维司群组的患者为5.7个月。在没有PIK3CA突变癌症的患者中,阿培利司+氟维司群组的总体反应高于安慰剂+氟维司群组。
在PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性、既往接受内分泌治疗的晚期乳腺癌患者中,使用阿培利司+氟维司群治疗延长了患者的无进展生存期。
在另一项研究中采用Kaplan-Meier方法评估pik3ca-突变体队列中的总生存率,341名患者随机分为阿培利司+氟维司群组、安慰剂+氟维司群组。
阿培利司+氟维司群组患者的的中位OS为39.3个月,安慰剂+氟维司群为31.4个月。肺和(或)肝转移患者的中位OS分别为37.2个月、22.8个月。安慰剂+氟维司群组和安慰剂+氟维司群组接受化疗的中位时间分别为23.3个月、14.8个月。
在乳腺癌的治疗中,PIK3CA基因突变作为靶点已经在临床试验中证实(SOLAR-1研究)。针对存在PIK3CA突变的乳腺癌患者,将PIK3CA靶向药阿培利司(Alpelisib)和氟维司群一起使用,可以延长患者的无进展生存期。
但是,在一些实体肿瘤的临床试验中,阿培利司治疗应答仅为6%。另一款靶向药BKM120治疗PIK3CA突变的肺癌的效果也让人失望,非小细胞肺癌患者的治疗应答率仅为3%,只有20%的患者三个月病情无进展。
其中一个原因是PIK3CA靶向药可能只对PIK3CA基因上特定的突变有用,比如H1047R和E545K。此外,如果肿瘤还存在其他的驱动基因突变,单用PIK3CA靶向药,效果自然不会很好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/