玛格妥昔单抗（margetuximab-cmkb）是靶向HER2的Fc段工程优化的单克隆抗体。HER2通常表达在乳腺癌、胃食管结合部癌和其他实体瘤中的肿瘤细胞。与曲妥珠单抗相似，margetuximab-cmkb抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外域的脱落，并增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）。通过MacroGenics的Fc优化技术，已经设计了margetuximab-cmkb来增强免疫系统的参与。在体外，margetuximab-cmkb的修饰Fc区增加与激活性Fc受体FCGR3A（CD16A）的结合，并减少与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合。体外研究证实这些变化可导致更强的ADCC作用和NK细胞活化。相关体外数据的临床意义尚不清楚。

　　该批准是基于随机III期临床研究SOPHIA的数据。SOPHIA研究（NCT02492711）是一项随机、开放标签的III期临床研究，旨在评估margetuximab-cmkb联合化疗对比曲妥珠单抗联合化疗用于既往经过抗HER2治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。所有入组患者均曾接受过曲妥珠单抗治疗，除一名患者外，所有患者先前也接受过帕妥珠单抗治疗，91％的患者曾接受过恩美曲妥珠单抗（T-DM1）治疗。

　　玛格妥昔单抗Margetuximab-cmkb美国处方信息用黑框警告提示了左心功能不全和胎儿毒性风险。此外，Margetuximab-cmkb还可引起输注相关反应（IRR）。在接受玛格妥昔单抗治疗的患者中，有13％发生了IRR，大多数报告为2级以下。1.5％的患者发生3级IRR。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 玛格妥昔单抗 https://www.kangbixing.com/