恩曲替尼适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。恩曲替尼也是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，在低纳摩尔浓度下，对所有三种Trk蛋白(由NTRK1、2和3基因)以及ROS1和ALK受体酪氨酸激酶。在ESMO大会上更新的数据来看，研究共纳入121例晚期/转移性NTRK融合阳性实体瘤患者；患者平均年龄57岁，40.5%的患者接受过≥2线治疗；平均治疗时间为11.0个月，中位生存随访时间为25.8个月。最新数据显示，总人群ORR为61.2%（在基线没有CNS转移的人群中：恩曲替尼治疗的总体人群ORR为62.1%，基线转移人群，ORR也高达57.7%）；总人群中，19例患者达到完全缓解（CR）。

　　中位缓解持续时间（DoR）为20.0个月；中位PFS为13.8个月；中位OS为33.8个月。恩曲替尼再度刷新疗效数据，为晚期/转移性NTRK融合阳性实体瘤患者带来更长生存。

　　在2020年结缔组织肿瘤大会虚拟会议上，Ⅲ期研究最新数据分析公布了，恩曲替尼（Entrectinib，Rozlytrek）治疗NTRK融合阳性的肉瘤患者，取得了持久的缓解。

　　研究结果显示，恩曲替尼治疗NTRK融合阳性的肉瘤患者，中位随访17.74个月，患者整体缓解率为56.3%，中位无进展生存期10.1个月。

　　所有患者6个月无进展生存率80%，12个月无进展生存率也有24%；6个月生存率87%，12个月生存率61%。

　　根据前期的ALKA-372-001和STARTRK-1/2试验的综合分析结果，恩曲替尼治疗NTRK融合阳性的肉瘤患者，整体缓解率可以达到63.5%，中位缓解持续时间12.9个月，中位总生存期23.9个月。

　　对于基线发生了脑转移的患者，脑转移病灶的缓解率为50%，中位缓解持续时间8.0个月，患者的中位无进展生存期为8.9个月。

　　针对不同瘤种，恩曲替尼疗效惊艳众人！其中，恩曲替尼治疗肉瘤患者ORR为57.7%，DoR为15.0个月；治疗MASC患者ORR达83.3%，DoR未成熟；治疗NSCLC患者ORR为63.6%，DoR为19.9个月；治疗胰腺癌患者ORR达75%，DoR为12.9个月。血脑屏障的一项重要机制为脑微血管内皮细胞上高表达的外排转运蛋白，如P-糖蛋白（P-gp），而恩曲替尼为P-gp的弱底物，相较于拉罗替尼、克唑替尼，恩曲替尼与P-gp的亲和力更低、相互作用更弱，因而能够更好地穿透血脑屏障，在CNS内达到有效浓度并保持良好活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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