吡托布鲁替尼Jaypirca疗效的评估是基于120位MCL患者的结果，他们接受一天一次200 mg Jaypirca治疗直到发生疾病进展或产生无法接受的毒性。这些患者曾接受中位3线（范围：1-9）的治疗，所有患者都曾接受过至少1线以上包含BTK共价抑制剂的疗法。疗效的评估是基于独立审评委员会对患者总缓解率（ORR）与缓解持续时间（DOR）的评估。数据分析显示，患者的ORR为50%（95%CI：41-59），分别有13%与38%的患者达成完全与部分缓解。患者的中位DOR为8.3个月（95%CI：5.7-尚无法评估）。

　　在全部BRUIN研究人群（583例恶性血液病患者）中评估了每日服用吡托布鲁替尼Jaypirca（200mg）作为单一药物的安全性。在汇总的安全性分析人群中，吡托布鲁替尼Jaypirca治疗最常见（≥20%）的不良反应（ARs）包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻。吡托布鲁替尼是一种口服、高选择性、可逆的BTK抑制剂，对野生型和C481突变的BTK具有低nM疗效。与370种其他激酶中的98%相比，这种药物对BTK的选择性高出300倍，降低了潜在的非靶向毒性。开放性1/2期试验在6个国家27个地点进行，采用3+3剂量递增设计。招募150名患者用不同剂量进行试验。在试验的第二阶段，根据B细胞恶性肿瘤的类型、既往治疗暴露和BTK突变状态，受试者被纳入到6个队列中。

　　共对382名患者进行了入选试验资格评估。患者需要有B细胞恶性肿瘤，并且之前至少接受过2种治疗。在第五个方案修正案之后，仅接受过1次BTK抑制剂的CLL或SLL患者也可以入选试验。值得注意的是，除华法林（warfarin）外，允许同时使用抗凝剂和抗血小板药物。

　　在382名患者中，323名患者被纳入试验；其中170名患者患有CLL或SLL，61名患者患有MCL，26名患者患有Waldenström巨球蛋白血症，66名患者患有其他B细胞恶性肿瘤。

　　吡托布鲁替尼（LOXO-305）在先前接受BTK抑制剂的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞白血病（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）和Waldenström巨球蛋白血症患者中表现出良好的疗效和可接受的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 吡托布鲁替尼 https://www.kangbixing.com/