美替拉酮(Metyrapone)是11β-羟化酶（hydroxylase）的有效抑制剂,对18-羟化酶的抑制程度较小，可迅速吸收并开始起效。美替拉酮(Metyrapone)治疗可显著降低血清皮质醇和醛固酮，随着雄激素和盐皮质激素前体的增加，会导致出现可能的副作用，分别为多毛症和高血压。大型单中心(91例患者)和多中心(195例患者)回顾性研究支持临床有效性，会有诸如库欣症候群表现（Cushingoid phenotype,）、血糖调节、所有形式的库欣综合征的认知状态的改善。

　　库欣综合征活动性生化指标的测定包括平均血清皮质醇日曲线（目标，150-300 nmol/L）、清晨血清皮质醇和24h尿游离皮质醇。

　　大部分参与者接受单药疗法（n=164）并且在治疗期间皮质醇增多症状得到明显改善。平均血清皮质醇、清晨血清皮质醇和24h尿游离皮质醇水平也显著改善。

　　在最后统计中，有皮质醇日曲线的参与者中有55%得到控制，有尿游离皮质醇的参与者中有43%得到控制，清晨皮质醇小于331 nmol/L的参与者有46%得到控制，清晨皮质醇小于正常上限值的参与者有76%得到控制。

　　美替拉酮最终剂量的中位数在库欣病患中为1375 mg，异位促肾上腺皮质激素综合征患者为1500 mg，良性肾上腺疾病患者为750 mg，肾上腺皮质癌患者为1250mg。

　　、近期，有研究者针对美替拉酮治疗库欣综合征(CS)患者临床疗效进行了回顾性研究。该研究是目前关于美替拉酮治疗CS最大的临床研究,共纳入英国13家医院就诊的使用美替拉酮治疗的195例CS患者。结果显示,仅使用美替拉酮组的CDC、UFC、9h皮质醇、9h皮质醇的达标率分别为:55%、43%、46%、76%,与手术前接受平均4个月治疗、接受垂体或肾上腺手术后加用美替拉酮治疗、使用美替拉酮的时间长于6个月及美替拉酮合用其他降低皮质醇的药物的人群相比，无明显差异。

　　美替拉酮是11α-羟化酶抑制剂,最大剂量6 000 mg/d,2~3次/d,口服;根据血皮质醇和24 h UFC调整。文献报道美替拉酮缓解率为20%,其通常作为酮康唑治疗或放疗的辅助用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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