氘可来昔替尼是一款具有独特作用机制的口服高选择性酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂。其通过选择性靶向TYK2抑制参与多种免疫介导疾病发病机制的关键细胞因子（如IL-23、IL-12和I型干扰素）的信号传导。氘可来昔替尼通过与TYK2的调节结构域结合实现高度选择性，促成TYK2及其下游功能的变构抑制。在生理浓度范围内，氘可来昔替尼选择性地抑制TYK2，且在治疗剂量下不抑制JAK1、JAK2或JAK3。

　　FDA本次批准是基于2项关键III期临床试验（POETYK PSO-1和POETYK PSO-2）的积极结果。两项试验均为全球性、多中心、双盲、随机、安慰剂和阳性药物对照研究，分别纳入了666例患者和1020例患者，旨在评估氘可来昔替尼对比阿普米司特（apremilast）和安慰剂治疗中重度斑块状银屑病成人患者的疗效和安全性。共同的主要终点为第16周时银屑病面积与严重性指数（PASI）评分改善75%以上和sPGA 0/1（静态医生总体评估皮肤症状完全清除/几乎完全清除）的患者比例。

　　氘可来昔替尼是全球首款上市的口服选择性TYK2变构抑制剂，能够高选择性地结合TYK2的JH2调节结构域，特异性地抑制TYK2活性，有效阻断与银屑病相关的细胞因子信号通路和免疫应答，通过这种手段来达到一个控制银屑病的目的。该药物已经成功于2022年9月获FDA批准，用于适合系统治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。该获批是基于两项关键III期临床研究POETYK PSO-1和POETYK PSO-2，分别纳入664名和1020名患者，共同主要研究终点均为与安慰剂相比，在第16周达到PASI 75和sPGA 0/1（静态医生总体评估评分0或1分）的患者比例，结果显示：氘可来昔替尼的疗效显著优于阿普斯特和安慰剂；此外，药物耐受性良好，未出现JAK抑制剂特征性的不良反应。2022年7月，氘可来昔替尼片的新药上市申请获得CDE受理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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