一项名为HER2CLIMB II期临床试验的数据表明，在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中，经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，曲卡替尼三联体可使死亡风险降低34%。

　　图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用的中位总生存期(OS)为21.9个月，而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期(OS)为17.4个月。图卡替尼组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76%和62%，45%和27%。

　　值得注意的是，HER2阳性转移性乳腺癌患者中有一半以上在确诊时已扩散到大脑，图卡替尼具有很好的入脑活性，三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52%。

　　2023年1月，FDA加速批准图卡替尼（Tukysa）联合曲妥珠单抗（Herceptin）用于RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者，这些患者在接受基于氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后进展。

　　图卡替尼是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠单抗搭配使用时，该方案在体外和体内的抗肿瘤活性都比单独使用任何一种药物要高。患者需要患有不可切除的、局部晚期或转移性的HER2阳性乳腺癌，并曾接受过曲妥珠单抗、培妥珠单抗(Perjeta)和T-DM1(Kadcyla)的治疗，才有资格入选。患者需要有ECOG表现状态为0或1，基线时有脑部MRI。值得注意的是，经过治疗的稳定的脑转移患者、不需要立即治疗的未治疗的转移患者、以前治疗过的不需要立即治疗的进展中的转移患者，以及没有脑转移证据的患者都有资格参加。试验的主要终点是根据RECIST v1.1标准和盲法独立中央审查(BICR)的无进展生存(PFS)。次要终点包括有转移的患者的OS和PFS以及有可测量疾病的患者的确认OS。

　　结直肠癌是最常见，也最为严重的癌症之一。全球范围内，结直肠癌患者约占癌症病例和死亡人数的十分之一。结直肠癌是美国癌症相关死亡的第三大原因，大约22%的结直肠癌患者被诊断为晚期。人表皮生长因子受体2(HER2)在3-5%的转移性结直肠癌患者和大约10%的RASwild型转移性结直肠癌患者中过度表达。

　　图卡替尼（Tukysa，tucatinib）是一种口服小分子HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），Tukysa可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制了下游MAPK和AKT信号通路和细胞生长(增殖)，并在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体中），Tukysa抑制表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，Tukysa和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出更高的抗肿瘤活性。妥卡替尼（Tukysa）的批准是基于一项纳入612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者的临床试验结果，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)是阳性乳腺癌患者的全新的治疗方案？

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