前列腺癌是雄激素依赖性肿瘤，雄激素轴在各个阶段前列腺癌发生发展中均起到重要作用。以去势治疗和雄激素受体拮抗药为基础的前列腺癌内分泌治疗是前列腺癌全身治疗的首要手段，而雄激素剥夺治疗（androgen deprivation therapy，ADT）更是贯穿了前列腺癌整个病程阶段。
尼鲁米特(Nilutamide)是最早的前列腺癌用药，含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基，并引入含氟苯的砜类直链。最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看，它综合了两个老药结构特点，成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出，结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。
临床实验表明，给予前列腺癌(Prostate cancer,PCa)病人外源性雄激素会导致患者的病情加重；若通过切除睾丸，降低患者体内雄激素水平则会使病情缓解，这表明雄激素对前列腺癌的发展有重要影响。由于雄激素在前列腺和前列腺癌的发展中起着至关重要的作用，因此AR成为治疗PCa的重要靶点。
尼鲁米特（ru23908）口服给药，吸收迅速而完全，在血液中的药物基本上呈原药，消除半衰期约5-6小时，血浆蛋白结合率约百分之80-84，结合在红细胞中的药物占血药的百分之36.尼鲁米特（ru23908）在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。连续多次给药，经14天才达到稳态血药浓度，其浓度高低与药量相关，无蓄积作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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