淋巴瘤是最常见的血液肿瘤之一,电影《滚蛋吧!肿瘤君》女主角的原型就是患有淋巴瘤。淋巴瘤分为霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤两大类型,霍奇金淋巴瘤是淋巴系统的一种独特的恶性疾病。
洛莫司汀是一款用于霍奇金淋巴瘤二线治疗的“老药”,于1976年获得FDA批准正式上市。近几年,很多新研究发现,洛莫司汀联合其他“新药”治疗淋巴瘤方面有着显著的效果。
洛莫司汀(CeeNU),是一类被广泛使用烷基化抗癌药物,通过在体内产生氯乙基碳离子和碳酰化中间体,这些亲电化合物攻击DNA上的亲核部位,形成烷基化产物,从而发挥药效作用。洛莫司汀脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,是一款不可多得的抗癌药物。
洛莫斯汀,也称为CCNU(氯乙基-环己基-亚硝基脲),是亚硝基脲家族的烷基化剂,是使DNA和RNA烷基化并使DNA交联的单功能烷基化剂,以细胞周期依赖性和非依赖性方式起作用。O6-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶(MGMT)可以逆转由洛莫司汀诱导的最相关病变之一,即O6-氯乙基鸟嘌呤的形成。作为脂溶性药物,其能够穿过血脑屏障,从而成为治疗脑肿瘤的合理选择。由于其延迟的骨髓抑制特性,每隔6至8周口服一次,给药后5周达到最低点。
使用洛莫司汀作为对照的复发性GBM的所有临床试验的数据显示,洛莫司汀的客观应答率较低,为10%,无进展生存期(PFS)中位值不超过2个月。在所有试验中,随机分组的总生存期(OS)为6-9个月,两次试验之间的OS差异很大程度上取决于患者的选择。除了瑞戈非尼(Regorafenib)以外,没有哪种实验药物优于洛莫司汀。目前缺少将洛莫司汀与安慰剂或最佳护理标准进行简单比较的试验,以证明洛莫司汀确实在复发性胶质母细胞瘤中具有活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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