阿达格拉西布目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验,2021年6月,美国FDA授予Adagrasib"突破性疗法"资格认定,用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。

　　近日，在《新英国英格兰医学杂志》公布了实验数据，上在一项Ⅱ期的试验中，试验评估了阿达格拉西布（600mg，每天口服两次）在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的配体疗法。主要终点是通过盲法独立中心审查评估的客观缓解，次要终点包括缓解持续时间、无进展生存期（PFS）、总生存期(OS)和安全性。

　　在2021年10月15日，参与的116名KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用阿达格拉西布中位随访时间为12.9个月，其中98.3%的非小细胞肺癌患者是在之前接受过化疗和免疫治疗。在112例基线疾病可测量的患者中，48名（42.9%）实验患者达到客观缓解，中位缓解持续时间为8.5个月（95%[CI]，6.2~13.8），中位无进展生存期为6.5个月（95%CI，4.7~8.4）。

　　携带KRAS-G12C突变的结肠癌患者生存率往往要低于携带KRAS其他突变的患者。当然，近期研发的小分子可以与KRAS半胱氨酸突变共价结合，从而抑制GTP结合。但是目前为止，这类靶向KRAS-G12C突变的小分子还没有进入临床来治疗结肠癌。

　　阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849)是一种有效,口服可用,突变选择性的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。它半衰期长达23个小时，药效呈现剂量依赖性，并且可以进入中枢神经系统。临床前试验显示，阿达格拉西布对九类含有KRAS-G12C突变的肿瘤类型具有治疗效果，包括结肠癌、非小细胞肺癌等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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