非布司他治疗痛风患者高尿酸血症的适应证是毋庸置疑的,但对于无临床症状的高尿酸血症,是否需要使用,则应根据高尿酸血症患者的血尿酸水平和是否存在心血管危险因素综合判断。非布司他是批准上市的一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,可降低血尿酸盐浓度,目前是痛风治疗中的一种新药。因其疗效显著,且具有安全性,现已广泛应用于临床研究中。
钼蝶呤中心是黄嘌呤生成尿酸的过程中一个极为关键的位点。非布司他可通过与XO钼蝶呤中心活性位点的紧密结合,从而使其氧化态或还原态的钼辅因子一直处于孤立状态,进而对XO和底物的集合产生抑制作用,减少尿酸的形成,降低血液中尿酸的水平而达到治疗痛风的作用。
说明书中非布司他的推荐剂量是40mg或80mg,每天只需要口服一次就可以了。说明书推荐非布司他的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约357μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。
非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,但不建议用于无临床症状的高尿酸血症。
《中国痛风诊疗指南(2016年)》推荐痛风患者可选用别嘌醇(2B)或非布司他(2B)抑制尿酸生成,但非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势。非布司他40mg/日的降尿酸效果与300mg/日的别嘌醇的效果类似。
《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019年)》推荐非布司他为痛风患者降尿酸的一线用药,起始剂量为20mg/d,2~4周可增加20mg/d,最大剂量为80mg/d;合并心脑血管疾病的老年人谨慎使用;CKD4~5期降尿酸药物优先考虑非布司他,最大剂量40mg/d。
《英国风湿病学会痛风诊治指南(2017年)》推荐将别嘌醇作为一线降尿酸药物,在不能耐受别嘌醇或因为肾功能无法将别嘌醇剂量增加到足以让血尿酸达标的程度时可选择非布司他。非布司他起始剂量为80mg/d,如果需要,4周后可增加至120mg/d,以达到治疗目标。
非布司他使用可能存在的副作用是心血管风险。既往国外研究表明,非布司他80mg每日一次用药可增加心血管风险,而40mg每日一次用药组则与对照组无统计学差异。
也是基于大部分中国人群使用非布司他40mg每日一次已可以有效控制血尿酸水平,使用非布司他治疗时,是否急于将非布司他加量至80mg每日一次,确实是值得商榷并且需要进一步研究数据支持的。对于任何一个疾病,都没有绝对的好药,任何药物,都需要充分了解其作用与副作用,在临床中根据患者的个体化情况选择用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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