卡马替尼(INC280)是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。试验共入组97名ⅢB期或Ⅳ期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，按之前是否接受过治疗分为两组，一组为之前接受过2种或3种治疗方案的患者(cohort 4);另一组为初治患者(cohort 5b)。所有患者均接受卡马替尼治疗，每次400mg，每日2次。

　　试验结果表明，cohort 4组患者(盲法独立委员会评估VS研究者评估)的ORR为40.6%VS 42%，CR为0%VS 1.4%，PR为40.6%VS 40.6%，疾病缓解率(DCR)为78.3%VS 76.8%。

　　cohort 5b组患者(盲法独立委员会评估VS研究者评估)的ORR为67.9%VS 60.7%，CR为3.6%VS 0%，PR为64.3%VS 60.7%，疾病缓解率(DCR)为96.4%VS 96.4%。两组患者(cohort 4组VS cohort 5b组)的中位DOR为9.72个月VS 11.14个月，达到12个月DOR的患者比例为31.8%VS 47.3%。两组患者(cohort 4组VS cohort 5b组)的中位PFS为5.42个月VS 9.69个月，达到12个月PFS的患者比例为25.8%VS 49.7%。

　　在卡马替尼/卡玛替尼治疗的前7周内开始出现反应的患者比例为：cohort 4组82.1%，cohort 5b组68.4%。

　　总之，卡马替尼/卡玛替尼对晚期MET外显子14突变的NSCLC患者具有临床意义：cohort 5b组：ORR为67.9%，中位DOR为11.4个月;cohort 4组：ORR为40.6%，中位DOR为9.72个月。初治的MET外显子14突变的NSCLC患者较高的ORR强调了早期分子检测的重要性。卡马替尼也证明了对脑转移患者的疗效,颅内疾病客观缓解率为54%，其中4例患者的颅内病灶完全消失。

　　卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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