艾沙康唑胶囊是一种口服三唑类抗真菌药物。2015年,硫酸艾沙康唑胶囊获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于侵袭性曲霉病和毛霉病的治疗。此外,在英国、法国、瑞士等超过60个国家和地区,硫酸艾沙康唑胶囊也陆续获批上市。公开资料显示,硫酸艾沙康唑胶囊可通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌的细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,进而导致真菌细胞膜的结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比,硫酸艾沙康唑胶囊特殊的分子结构可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。
艾沙康唑的优势主要是对曲霉菌和毛霉菌敏感。艾沙康唑能够最终获批用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病,与3项重要的III期临床试验相关:
SECURE试验:艾沙康唑VS伏立康唑的非劣效性、随机双盲、多中心研究,该试验的结果表明,艾沙康唑对中性粒细胞缺乏合并侵袭性曲霉菌病患者的疗效和安全性与伏立康唑相当。
VITAL试验:单臂、开放性、多中心临床研究,分析其用于毛霉菌病的治疗,结果显示,初始治疗组和挽救治疗组的42d死亡率、治疗结束时部分缓解率均无显著差异。将艾沙康唑初始治疗病例与两性霉素B初始治疗毛霉菌病病例配对比较发现,2组42d死亡率和84d存活率均无显著差异。该试验分析也显示了艾沙康唑对罕见真菌的活性。艾沙康唑(ISA)是权威指南推荐治疗侵袭性曲霉病(IA)和侵袭性毛霉病(IM)的一线药物。Ⅲ期临床试验和病例对照研究分别证实艾沙康唑具有与伏立康唑治疗侵袭性曲霉病及两性霉素B治疗侵袭性毛霉病相似的临床疗效,并具有较好的安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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