康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

　　BEACON试验是迄今为止包括BRAF-v600e mCRC患者的最大的试验，并提供了强有力的临床证据来支持BRAF抑制联合抗EGFR治疗。该III期试验评估了康奈非尼(Encorafenib)/西妥昔单抗联合或不联合Binimetinib与伊立替康/西妥昔单抗化疗的疗效。值得注意的是，该试验无法比较康奈非尼(Encorafenib)/西妥昔单抗与康奈非尼(Encorafenib)/西妥昔单抗/binimetinib。

　　这项研究包括30名处于三联组安全试验阶段的患者，其ORR为56%，mPFS为7.5个月，mOS为19个月，被美国食品和药物管理局在2018年4月指定突破性治疗。研究证实，三联和双联组均显示出比化疗组更好的ORR，PFS和OS。确认的三联组ORR为26.8%，双联组为19.5%，对照组为1.8%。三联组和双联组的mOS为9.3个月，对照组为5.9个月。双联和三联的安全性优于化疗组，三联组、双联组和化疗组的3级或以上不良事件的发生率分别为58%、50%和61%。

　　康奈非尼二药方案治疗组和三药方案治疗组总生存期(OS)和客观缓解率(ORR)均表现出改善。具体数据为：与对照组相比，康奈非尼二药方案组总生存期显著延长(中位OS：8.4个月vs 5.4个月)、死亡风险显著降低40%(HR=0.60;95%CI:0.45.0.79;p=0.0003);

　　客观缓解率(ORR)显著提高(20%vs 2%，p<0.0001);无进展生存期显著延长(中位PFS：4.2个月vs 1.5个月)、疾病进展或死亡风险显著降低60%(HR=0.40;95%CI:0.31.0.52;p<0.0001)。康奈非尼二药方案组，最常见的不良反应(AR)为疲劳、恶心、腹泻、痤疮性皮炎、腹痛、食欲减退、关节痛和皮疹。

　　2020年1月在美国临床肿瘤学会胃肠道会议上公布的最新数据显示：与对照组相比，Braftovi二药方案组总生存期显著延长(中位OS：9.3个月vs 5.9个月)、死亡风险降低40%、总缓解率显著提高(20%vs 2%，p<0.0001)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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