罗氟司特是选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，PDE4是一个主要的肺组织中环磷酸腺苷代谢酶，罗氟司特及其N氧化物通过对PDE4活性的抑制导致细胞内环磷酰苷的积累。罗氟司特用于COPD患者的治疗作用机制尚未有明确定义，它被认为是与在肺细胞内增加环磷酸腺苷而产生效应。

　　罗氟司特独自发挥的作用，还分析了罗氟司特合并ICS的疗效。与安慰剂组相比，当500μg/d罗氟司特与500μg/d丙酸氟替卡松合用时，罗氟司特似乎可增强后者的作用，但未达统计学意义（P=0.055 5）；当与400μg/d丙酸倍氯米松（BDP）合用时，显示出明显的增强作用（P=0.002 6）。该研究结果还显示，500μg/d罗氟司特在治疗4~6周时的疗效没有达到统计学差异；治疗12~24周时FEV1改善，且随时间推移改善更为明显，提示罗氟司特可能对哮喘急性发作没有明显作用，需要更长的用药时间。

　　罗氟司特（Roflumilast）是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，阻断PDE4切割环磷酸腺苷(cAMP)的酶活性。研究发现，cAMP在细胞内浓度的升高，将导致肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素17(IL-17)、白细胞介素23(IL-23)等几种促炎因子表达降低，而抗炎白细胞介素10(IL-10)表达增加。Daliresp（罗氟司特）是一类治疗COPD的新药，属于4型磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂。该药适用于患有重型COPD的患者治疗因支气管炎引起的咳嗽和多痰，但不适用于另一种COPD即原发性肺气肿。

　　罗氟司特的安全性与有效性在2个3期临床试验中得到了验证。试验有1500名年龄在40岁及以上的患者参加，他们都有慢性支气管炎COPD病史并且在治疗前的12个月内曾经发病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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