恩西地平的研发效率堪称奇迹。恩西地平是人类历史上第一个批准的代谢相关靶向药，对于晚期老年IDH2突变的AML患者，不是通过细胞毒而是诱导分化的方式，25%患者获得CR且部分疗效持久。美国食品和药物管理局正式批准IDHIFA(enasidenib)用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成年患者。

　　这是FDA第一次批准用于治疗IDH2突变的复发或难治性AML的药物。FDA同时批准了一个配套的诊断方法，即实时IDH2检测，用于检测IDH2突变。

　　在一项公开标签、单臂、多中心的临床试验中，研究人员招募了199名被诊断为带有IDH2突变的复发性/难治性AML患者。经研究表明，Idhifa为这类患者群体带来完全缓解（CR）和部分血液学改善的完全缓解率（CRh）为23%，中位数的缓解持续时间为8.2个月。

　　另外，恩西地平打开了更多代谢相关癌症的治疗可能性。

　　基础研究中，IDH突变（以及D2HG）可能导致同源重组功能缺陷，进而对PARP抑制剂敏感；IDH突变使胶质瘤产生免疫抑制，因此对IDH突变进行抑制可能加强免疫治疗的疗效。

　　正常的IDH（异柠檬酸脱氢酶）是参与三羧酸循环的重要限速酶，催化异柠檬酸脱羧生成alph-酮戊二酸和二氧化碳，为细胞产生ATP的能力供应。

　　然而，IDH2的突变与癌症的相关性研究，只是在2006年才第一次报道。

　　在2006年的《科学》杂志上，Sjöblom,Tobias等第一次报道IDH突变与癌症的相关性，他们分析11例乳腺癌和11例结肠癌患者的13,023个基因，在一例结直肠癌患者中检出IDH突变。恩西地平Idhifa是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。

　　恩西地平(Enasidenib)的使用：

　　1.完全按照您的医生告诉您的方式服用Idhifa。

　　2.每天同一时间服用一次Idhifa。

　　3.整片吞下Idhifa药片。不要咀嚼或掰开药片。

　　4.用8盎司(一杯)的水吞下Idhifa。

　　5.Idhifa可以与食物同时服用。

　　6.如果您在服用一剂Idhifa后错过了一剂Idhifa或产生呕吐反应，请在当天尽快服用一剂Idhifa。然后在第二天计划时间内服用下一剂。不可为了补漏服的量而同时服用两剂。

　　7.您的医生应该在您开始使用Idhifa治疗前做一次血液检查，检查您的血球数，并至少每两周检查一次，至少在治疗的前三个月检查一次副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩西地平(ENASIDENIB/IDHIFA)的作用功效和使用方法

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