格列卫它的欧洲商品名为Glivec,美国商品名为Gleevec,实际的药物分子名为伊马替尼(Imatinib)。格列卫的确称得上是“神药”。患者对这种药物的响应率几乎为百分之百;长期服用不会产生耐药性;可以治疗的疾病范围不断扩大。更重要的是,格列卫居然把生存希望不大的癌症变成了吃药就能控制的慢性病。
它是由瑞士诺华公司推出的治疗白血病的靶向治疗药物,适应症为治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期限、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
既然BCR-Abl蛋白这个酪氨酸激酶活性如此之强,以致于在慢性粒细胞白血病的发病过程中占有如此重要的地位,那么抑制住它的活性,就有可能治疗慢性粒细胞白血病。
经过长期而艰难的研究,1992年科学家发现了编号为STI571抑制剂,它即能抑制酪氨酸激酶BCR-Abl蛋白的活性,又对其他细胞不产生影响,这就是后来的格列卫。
从生命科学研究的角度来说,格列卫的研发与其他药物不同,堪称人类历史上第一个理性设计的药物,因为从它研发的初始就指向慢性髓性白血病,以BCR-Abl蛋白为靶标,经过一系列的设计与优化,格列卫的化学分子彰显了极高的特异性抑制能力。只要细胞表达BCR-Abl蛋白,其生长便会受到抑制。格列卫临床应用以来,慢性髓性白血病患者的5年存活率从原来不到30%提高到了近90%,被《时代周刊》誉为“癌症的银色子弹”。
格列卫当然是靶向治疗药物,是针对慢性髓性白血病而研发的酪氨酸激酶抑制剂。当然,随着研究不断深入,格列卫还可以用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)和某些其它血液系统恶性疾病。
虽然慢性粒-单核细胞白血病与慢性粒细胞白血病只多了“单核”2个字,但它没有格列卫作用的靶标,即费城染色体和BCR-Abl融合基因,因此不是格列卫适应症。
有没有可能是诊断错误?这种可能性基本不存在!因为慢性粒-单核细胞白血病的诊断除了不存在费城染色体、BCR-Abl等相关基因外,外周血中单核细胞持续增多,骨髓中可见原始粒细胞和原始、幼稚单核细胞,当然医生在诊断时还要结合临床表现的。
有没有可能是没有检测出费城染色体、BCR-Abl融合基因?目前国内的三甲医院大都可以开展此类检查,暂不具备检测条件的医院多与国内多家第三方检验机构合作开展相关检查,而且规范化、标准化的程度很高,因此没有检测出费城染色体、BCR-Abl融合基因的可能性也是微乎其微。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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