波生坦(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以患者的运动能力和减少临床恶化。支持波生坦有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。
一项研究纳入符合入组标准的肺动脉高压患者26例,其中男性10例,女性16例,平均年龄(43.27士13.93)岁;均予以波生坦+他达拉非联合治疗3个月,分别记录患者基线及治疗3个月后的WHO肺动脉高压功能分级(WHO FC)、6 min步行距离(6 MWD)、Borg呼吸困难评分、超声心动图评价指标及总胆红素、NT—pmBNP、血尿酸、转氨酶等理化指标;比较治疗前后各项指标的变化。
结果波生坦联合他达拉非治疗3个月后,患者的WHO肺动脉高压功能分级、6 MWD、呼吸困难Borg评分、肺动脉收缩压(PASP)与基线相比有显著改善,伴有心包积液的患者由基线时的11例减少至3例;同时总胆红素、NT—proBNP、血尿酸指标较前改善,差异具有统计学意义;而右心房面积、右室流出道、转氨酶较治疗前无明显变化。无患者因不能耐受不良反应而改变治疗方案。
波生坦通过改善肺血管阻力以期改善运动耐力。2001年11月FDA批准波生坦治疗肺动脉高压。波生坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗成人PAH,以改善患者运动耐力,并减少临床症状恶化。内皮素可在体内自然形成,参与血液循环;但过量时可导致血管收缩,减少血液流量,使心脏有效功减少。波生坦可阻止PAH患者体内产生过量的内皮素。
临床研究证实,其有效性包括WHO功能分类的II至IV症状患者,以及特发性或先天性肺动脉高压患者(60%),PAH相关的结缔组织疾病(21%),以及PAH相关的先天性心脏疾病,和左至右分流(18%)。目前成人用药剂量是62.5和125 mg,2017年批准的剂量是32 mg的片剂。
波生坦片治疗肺动脉高压效果很好。波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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