脊髓小脑性共济失调(SCA)是遗传性共济失调的主要类型，是一种罕见病，其发病机制尚未完全阐明。目前并未有有效的完全阻止病情进展的治疗方法，主要以对症治疗和支持治疗为主。他替瑞林(Taltirelin)，是一种TRH类似物，2000年在日本上市，可以有效改善SCA患者运动失调的症状。

　　在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中，427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗，28周后，他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组(P<0.001)，而且共济失调的累计变化率为27.1%，而安慰剂组则为39.4%，而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等，为14.1%。而到了2009年，Zenichiro Kato等人，在一名Ⅲ型脊髓性肌萎缩的18岁男性患者身上再次发现，口服他替瑞林水合物后其肌力得到明显提高。

　　他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但在体内比TRH稳定。

　　另外，他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。

　　在体内，Taltirelin已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋，并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。

　　Taltirelin也被证明能增强多巴胺的释放，并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。

　　除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外，Taltirelin还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。

　　此外，已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性，并且经Taltirelin处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。

　　在活体实验中，他替瑞林Taltirelin也被证明可以防止运动神经元的死亡，并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 他替瑞林 https://www.kangbixing.com/