在2022世界肺癌大会(WCLC)的数据更新,在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中,恩曲替尼总体的ORR达68.7%,中位DOR达35.6个月,中位PFS达17.7个月,中位OS为47.7个月。同时,恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果:经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%;且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)也达80.0%,表现出颅内抗肿瘤效果,而且药物安全可耐受。
2019年8月,美国FDA批准恩曲替尼用于治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC),是FDA批准的首个选择性靶向ROS1和NTRK的疗法。目前,国内外最新指南均已将恩曲替尼纳入推荐方案中,2022年V3版美国国家综合癌症网络(NCCN)非小细胞肺癌(NSCLC)指南已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC一线首选治疗方案。
罗圣全(Entrectinib)是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂,是第一代TRK抑制剂。罗圣全已经在全球多个国家获批,用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤,尤其对于脑转移患者有不错的疗效。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。罗圣全用于各种肿瘤的疗效:
2022年ASCO会议上公布了多篇关于NTRK的最新研究,其中就包括罗圣全在局部晚期/转移性NTRK融合阳性实体瘤患者中的疗效和安全性的最新分析。截止2021年8月2日,在17种不同的实体瘤患者中,客观缓解率为61.3%(n=92/150),包括完全缓解25例。中位缓解持续时间、无进展生存期和总生存率分别为20个月、13.8个月和37.1个月。基线时有或没有经研究者评估的中枢神经系统转移患者中(n=31;n=119),客观缓解率分别为61.3%和61.3%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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