美国食药监局（FDA）批准了MET抑制剂卡马替尼（Capmatinib）的上市申请，使其在2020年获FDA加速批准后，成为唯一一款获得FDA常规批准的MET抑制剂。作为一款高特异性，高效的MET抑制剂，卡马替尼在METex14跳突临床研究中取得了惊艳的成绩。卡马替尼(代号inc280)是一种口服激酶抑制剂，靶向MET蛋白，包括MET ex14产生的突变体。

　　它是美国食品和药物管理局批准的第一个针对MET ex14转移性非小细胞肺癌的靶向治疗药物，也在日本获得批准;批准基于GEOMETRY mono-1试验(NCT02414139)的结果。一项前瞻性、非随机、开放标签的II期研究，根据晚期或转移性NSCLC患者既往治疗和MET失调状态(MET ex14和/或MET扩增)将其纳入多个研究队列。通过逆转录酶聚合酶链式反应(RT-PCR)从组织样本中集中鉴定出MET ex14;一项回顾性分析验证了使用FoundationOne CDx NGS检测进行MET ex14检测，显示与RT-PCR临床试验检测的一致性率为99%(73名患者样本中的72份)。

　　另一位患者有导致MET的非典型突变外显子14跳跃。根据BIRC，35名初治MET ex14患者(N=28)的ORR为68%(95%CI，48至84)，mDOR为12.6个月(95%CI，5.6个月至不可估计)。既往接受二线或三线治疗的MET ex14患者(N=69)的ORR为41%(95%CI，29至53)，mDOR为9.7个月(95%CI，5.6至13.0)月)每个BIRC。在二线治疗中接受卡马替尼(inc280)治疗的既往治疗的MET ex14患者的扩展队列(N=31)显示了一致的结果，根据BIRC，ORR为48%(95%CI，30至67)。

　　35初治患者和既往治疗患者之间的反应差异尚不清楚，并且与其他MET TKI不同，但这可能归因于样本量较小或既往治疗患者的疾病持续时间较长，这可能导致一线治疗期间耐药克隆的进化。

　　卡马替尼(inc280)还显示出颅内活性的临床证据。在GEOMETRY mono-1试验中，在拥有独立神经放射学审查委员会可评估数据的13名患者中，92%的患者颅内疾病得到控制，54%的患者出现颅内缓解(其中31%的患者获得完全缓解)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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