在RET融合阳性非肺癌/非甲状腺癌中表现出有希望的抗肿瘤活性，包括多种难治性胃肠道恶性肿瘤。广泛的基因组分析对于识别可操作的致癌驱动因素至关重要，包括RET融合。在正在进行的LIBRETTO-001研究中，将继续在这些癌症患者中探索Retevmo塞尔帕替尼的安全性和有效性。

　　塞尔帕替尼（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。此外，赛尔帕替尼旨在穿透中枢神经系统(CNS)，并已在临床前模型中显示在大脑中具有抗肿瘤活性。肿瘤用药基因解码在1-2期临床试验(LIBRETTO-001)中评估了塞尔帕替尼的疗效。患有激活RET改变（即融合或突变）的任何类型实体瘤的青少年和成年患者均符合条件。《肺癌靶向药物塞普替尼塞尔帕替尼(Retevmo)基因检测》收录了赛尔帕替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　Retevmo（赛普替尼40毫克、80毫克胶囊）于2020年5月8日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，成为首个被批准专门用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者、需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者、以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的药物。根据2021年11月9日中国国家药监局药品审评中心（CDE）公示，Eli Lilly and Company已在中国提交塞尔帕替尼（LOXO-292，Retevmo）胶囊的上市申请，并获得了受理。2022年9月30日，抗肿瘤药物赛普替尼（塞普替尼）获得中国国家药监局批准上市。

　　塞普替尼不良反应

　　塞尔帕替尼(Selpercatinib)最常见的副作用是AST和ALT酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液白蛋白降低，血钙降低，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶、高血压、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹、便秘和血液中钠减少。塞尔帕替尼可引起严重的副作用，包括肝毒性(肝损伤或损伤)、血压升高、QT延长、出血和过敏反应。如果患者出现肝毒性，应减少塞尔帕替尼剂量或永久停用。接受手术的病人应该告诉他们的医生，与塞尔帕替尼类似的药物会导致了伤口愈合问题。塞尔帕替尼可能对发育中的胎儿或新生儿造成伤害。医护人员应告知孕妇这一风险，并建议采取有效避孕措施。此外，母乳喂养时不应服用塞尔帕替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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