非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。

　　非甾类抗雄激素包括尼鲁米特、氟他胺及比卡鲁胺，这类药物药物作用机制单一，仅仅是与雄激素受体结合，因此又称为纯抗雄激素。纯抗雄激素能够与垂体雄激素受体结合，从而干扰了睾酮的副反馈调节作用，最终导致部分用药患者血清睾酮浓度的升高。由于纯抗雄激素不降低睾酮，因此具有对性功能无明显影响的优点，也不会产生去势治疗中的体能下降及骨质疏松等副作用。单一的的非甾体抗雄激素治疗是一个有吸引力的去势治疗方法。

　　尼鲁米特(Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药，含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基，并引入含氟苯的砜类直链。最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看，它综合了两个老药结构特点，成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出，结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。

　　临床实验表明，给予前列腺癌(Prostate cancer,PCa)病人外源性雄激素会导致患者的病情加重；若通过切除睾丸，降低患者体内雄激素水平则会使病情缓解，这表明雄激素对前列腺癌的发展有重要影响。由于雄激素在前列腺和前列腺癌的发展中起着至关重要的作用，因此AR成为治疗PCa的重要靶点。

　　AR拮抗剂或称抗雄激素药物，是通过抑制AR,阻断雄激素发挥相应生物活性，达到治疗效果。体外实验证实，AR拮抗剂能抑制前列腺细胞增殖，并促进其凋亡。早期前列腺癌患者在应用AR拮抗剂进行治疗后，前列腺特异抗原水平降低，整体表现为前列腺体积减小、症状有不同程度的减轻、患者生存时间延长等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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